סרטן הקיבה הוא אחד ממקרי הסרטן השכיחים והקטלניים ביותר בקרב גברים ונשים והוא הגורם השלישי לתמותת סרטן ברחבי העולם. לפיכך, גילוי ופיתוח טיפולים חדשים לסרטן הקיבה הפכו לעדיפות עולמית.

במחקר זה החוקרים סינתזו שתי נגזרות אספירין מבוססות אנתרקינון חדשות, Asp-X3 ו- Asp-X3-CH3, בעלות פוטנציאל טיפולי בסרטן הקיבה. המבנים של שתי התרכובות נקבעו על ידי D- 1 2D-NMR,ומסה וברזולוציה גבוהה(HRSM)..   Asp-X3ו- Asp-X3-CH3 יכולים לעכב את הצמיחה של תאי סרטן הקיבה (SGC7901), ולהניב ערכי IC50 נמוכים פי עשר יותר מאלו של אספירין. נמצא כי Asp-X3 ו- Asp-X3-CH3 היו פחות רעילים לתאי רירית הקיבה, והניבו ערכי IC50 שהיו גבוהים פי שניים מערכי IC50 המקבילים שנקבעו בתאי  Asp-X3-CH3 . SGC7901 ו- Asp-X3 עודדו אפופטוזיס בתאי SGC7901 והניבו שיעורים אפופטוטיים שהיו בערך פי שניים מהקצב האפופטי שנגרם על ידי האספירין. Asp-X3-CH3 לא גרם לאובדן משמעותי של ביטוי COX-1 בתאי רירית הקיבה, ואילו Asp-X3 ואספירין גרמו לאובדן משמעותי של ביטוי COX-1 כפי שהוכח על ידי western blot בהתאמה להשפעותיהם על התוכן של PGE2 בתאים אלה כפי שנקבע על ידי assay ELISA. עם זאת, הן Asp-X3-CH3 והן Asp-X3 השפיעו באופן דומה על רמת ה- COX-2 בתאי סרטן הקיבה, וגרמו להפחתה של עד 90% ו- 95% בביטוי COX-2, בהתאמה.

לסיכום, התוצאות הראו כי Asp-X3-CH3 ו- Asp-X3 היוו גורמים פוטנציאליים טובים יותר מאספירין לצורך עיכוב צמיחת תאי סרטן הקיבה, אך Asp-X3-CH3 היה יעיל יותר.

מקור:

Shan Lin et al. (2021). European Journal of Pharmacology.
https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2021.174020