קולטני חלבוני G מצומדים הם היעדים הפוטנציאליים ביותר לגילוי תרופות חדשות, אך עם זאת, תפקידם באונקולוגיה איננו מוערך כראוי. כמו כן, עדיין לא חקרו את הנשוא של טיפול אנטי סרטני מבוסס קולטני חלבוני G מצומדים.

במחקר שממצאיו תוארו בכתב העת Pharmacological Research זיהו החוקרים כי GPR108, קולטן חלבון G מצומד המתואר במערכת החיסון המולדת, הוא יעד תרפויטי פוטנציאלי במחלות סרטניות.

תוצאות המחקר הראו כי הורדה ברמות של GPR108 עיכבה באופן דרמטי את ההישרדות של מגוון סרטנים. באופן ניכר, נמצא כי הפעלה של  NF-κB על ידי TNFa הייתה לקויה לגמרי לאחר השתקה של GPR108. עוד זיהו החוקרים חומר בשם חומצה גמבוגית, קסנתון טבעי שעבר פרנילציה, אשר מכוון באופן סלקטיבי ל-GPR108. באופן שראוי לציון, נמצא כי חומצה גמבוגית השתלבה עם GPR108 והביאה לקידום הדגרדציה שלו, בעוד שהשתקה של GPR108 הביאה לחסימת העיכוב של  NF-κB על ידי חומצה גמבוגית. יתרה מכך, הן במבחנה והן בתבחיני גוף חי הודגם כי חומצה גמבוגית הייתה תלויה ב- GPR108 על מנת להוציא לפועל את הפעילות האנטי סרטנית שלה.

ממחקר זה עולה כי GPR108 הוא יעד תרפויטי מבטיח לסרטן. כמו כן, במחקר זה גילו החוקרים מולקולה קטנה בשם חומצה גמבוגית המכוונת ישירות כנגד GPR108 ומעכבת אותו באופן סלקטיבי ובכך יכולה לשמש לטיפול בסרטן.

למקור:

Lyu S. et al. Pharmacological Research (2022)

https://doi.org/10.1016/j.phrs.2022.106279

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1043661822002249