נשים מניקות שסבלו מתסמינים דמויי שפעת וטופלו עם אוסלטמיביר נבדקו לרמת התרופה בחלב, אשר נמצאה כקטנה מזו של המנה הטיפולית לתינוקות
זיהום בשפעת עלול להוביל לסיבוכים חמורים בתקופה שלאחר הלידה, ועל כן ישנה חשיבות רבה לטיפול עם אוסלטמיביר בחולות אלו וכן בתינוקות היונקים שלהן.
במחקר שממצאיו פורסמו בכתב-העת ‘Clinical Pharmacology & Therapeutics’ החוקרים בדקו את הנתונים הפרמקוקינטיים של אוסלטמיביר בחלב אם. כרקע לכך מציינים החוקרים כי הפרמקוקינטיקה של אוסלטמיביר בנשים לאחר לידה מניקות הסובלות מזיהום חריף של שפעת עדיין אינה ברורה, וכך גם מידת החשיפה לטיפול של התינוקות היונקים. על כן, החוקרים מוסיפים כי הנתונים הללו יסייעו בהערכת הסיכון והצורך בהתאמת מינון בתינוקות יונקים.
לצורך כך, החוקרים ערכו מחקר פאזה 4 במהלך עונות מגפת H1N1 2011/2012 במסגרתו נאספו שש נשים מניקות הסובלות מתסמינים דמויי שפעת. הנשים טופלו עם אוסלטמיביר במינון סטנדרטי של 75 מיליגרם ובמתן פומי, אשר ניתן פעמיים ביום במשך 5 ימים בסך הכל. החוקרים אספו דגימות חלב אם/קולוסטרום ודם ורידי אשר נלקחו במספר נקודות זמן, ודגימות שתן של הנשים נאספו מהתפוקה הכוללת במהלך תקופת התצפית לאחר המנה השביעית של אוסלטמיביר, שארכה 12 שעות.
מתוצאות החוקרים עולה כי הטיפול עם אוסלטמיביר פוספט (OP) הגיע לריכוז מקסימלי של 69.5±29.4 ננוגרם/מיליליטר בחלב אם, גבוה מזה שנמצא בפלזמה, והראה אלימינציה תוך כ-8 שעות. Oseltamivir carboxylate (המטבוליט הפעיל של OP) הראה ריכוז נמוך יותר, כמעט קבוע, בחלב אם במהלך תקופת התצפית (Cmax=38.4±12.9 ננוגרם/מיליליטר). על כן, ובהתבסס על צריכת חלב יומית משוערת של תינוקות הניזונים מהנקה בלבד, החשיפה היומית המחושבת של התינוקות היא פחות מ-0.1% מהמינון של אוסלטמיביר לתינוקות הניתן לטיפול בשפעת, על סמך האישורים השיווקיים של התרופה.
החוקרים מסכמים כי אלו הם הנתונים הפרמקוקינטיים הראשונים של אוסלטמיביר בחלב אם, אשר ניתן במספר מנות במתן פומי בנשים מניקות חולות שפעת. ממצאי החוקרים הדגימו כי ריכוזו של הטיפול בחלב אם אינו מספיק לצורך הגעה למינון טיפולי עבור תינוקות יונקים.
למקור:
