Proparacaine (PPC) הוא חומר הרדמה מקומי שהתגלה בעבר עבור אופטומטריה עיניים וניתוחים כאשר פעילותו היא על ידי חסימת ה- Nav1.3 המרכזי.

 במחקר זה מצאנו כי פרופראקין הידרוכלוריד (PPC-HCl) הציג השפעה אנטי אפילפטית חזקה בעכברי אפילפסיה שהושרתה על ידי פילוקרפין. חשוב מכך, טיפול כרוני ב- PPC-HCl הפסיק לחלוטין את הופעת ההתקף החוזר הספונטני ללא רעילות משמעותית. טיפול כרוני ב- PPC-HCl לא גרם לציטוטוקסיות ברורה, לתופעות לוואי נוירופסיכיאטריות, לרעילות בכבד, לרעילות לבבית ואפילו לא לרעילות גנית שהוערכה על ידי ניתוחים טרנסקריפטומיים בקנה מידה מלא של הגנום. רק כאשר היה במינון גבוה (50 מ”ג/ק”ג), מרווח ה- QRS שנמדד על ידי אלקטרוקרדיוגרפיה התארך מעט, מצב שהיה דומה להשפעה של levetiracetam. עם זאת, כדי להתגבר על נושא פוטנציאלי זה, החוקרים אימצו אסטרטגיית אנקפסולציה של ליפוזום שיכולה להקל על הרעילות ללב והכינו סוג של הידרוג’ל המכיל PPC-HCl בשחרור מתמשך. השתלה של הידרוג’ל על בסיס כיטוזן רגיש תרמוני המכיל PPC-HCl ליפוזומלי לרקמה התת עורית הפעילה הפוגה מיידית וארוכת טווח מהתקף חוזר ספונטני בעכברים אפילפטיים מבלי להשפיע על מרווח ה- QRS.

לסיכום, ניתן לפתח את נוסחת ההידרוג’ל הליפוזומלי החדשה של פרופראקין כמדבקה לעור לטיפול באפילפסיה, תוך הימנעות מרעילות חמורה לאחר טיפול כרוני בתרופות אנטי אפילפטיות הנוכחיות במרפאה.

מקור:

Abdoh Taleb et al. (2021). Pharmacological Research.
https://doi.org/10.1016/j.phrs.2021.105636