מטרת המחקר הייתה להעריך את ההשפעה של צורות קריסטליות של אריפיפרזול, סם אנטי- פסיכוטי לטיפול בסכיזופרניה, על שעור התמוססות ופרמקוקינטיקה אוראלית.

החוקרים מצאו כי שעור ההתמוססות המובנה של מונוהידראטים היה נמוך בהשוואה לצורות אנהידרטיות, מה שהראה על יציבות טרמודינאמית של אותם מונוהידראטים בהשוואה לאנהידראטים במים. טרנספורמציות בפאזה במהלך מדידות המסיסות היו תלויות מדיום: בנוזל גסטרי, שתי התרכובות השתנו לצורת מלח הידרוכלורי, בעוד התרכובת האינהידרטית והמלח ההידרוכלורי השתנו למונוהידראטים בנוזל מעי.

שעורי התמוססות אין- ויטרו ופרמקוקינטיקה אוראלית אצל כלבים של טבליות אנהידרטים ומונוהידרטים היו דומות. תוצאות המחקר הצביעו על כך שטרנספורמציה תלויית- מדיום למלח הידרוכלורי או מונוהידראט קבעו את ההשפעה של צורות קריסטליות שונות על שעורי ההתמוססות אין ויוו ועל הפרמקוקינטיקה האוראלית. החוקרים הדגישו את החשיבות של בדיקות התמוססות במדיומים שונים לניבויי טוב יותר של ביצועים אין- ויוו.

מקור:

Sungyoon Chung et. al (2020) Journal of Pharmaceutical science
DOI: https://doi.org/10.1016/j.xphs.2020.09.031