במחקר שהתפרסם בכתב העת British Journal of Pharmacology בחנו את היעילות והבטיחות של אנלוגים לאנדומורפינים במתן תוך שדרתי.

אנדומורפינים הדגימו פוטנציאל משמעותי לטיפול בכאב. במחקרים קודמים אושש כי אנלוגים חדשים לאנדומורפים בשם CEMR-1 ו-CEMR-2 מהווים אגוניסטים יעילים לקולטני מיו (μ) והם מספקים פעילות נוגדת כאבים משמעותית באזורים על-שדרתיים ובפריפריה כאחת. במחקר זה בחנו את הסגולות נוגדות הכאב של CEMR-1 ו-CEMR-2 לאחר מתן תוך-שדרתי (Intrathecal- i.t.). בנוסף החוקרים בחנו האם מתפתחת סבילות להשפעה נוגדת הכאבים והאם מופיעות תופעות לוואי המדמות אופיואידים.

ההשפעה השדרתית של CEMR-1 ו-CEMR-2 נבדקו בסדרת מודלים לכאב אשר כללו נסיגה מכאב המופק מחום, פגיעה עצבית להפקת כאב נוירופתי, כאב דלקתי מושרה בשיטת פרוינד, כאב ויסצרלי וכאב המופק על ידי פורמלין. סבילות לטיפול נבדק בעזרת מבחן נסיגת כף יד ממשטח מחומם.

תוצאות המחקר הדגימו כי מתן CEMR-1 ו-CEMR-2 לתוך חלל השדרה הביא להשפעות נוגדות כאבים משמעותית וממושכת עבור כאב חד. CEMR-1 ו-CMER-2 עשויים ליצור השפעה נוגדת כאבים דרך הפעלה של תתי סוגים של קולטני מיו. שני אנלוגים אלו הדגימו גם פעילות נוגדת כאבים משמעותית עבור כאבים נוירופתיים, דלקתיים, ויסצרליים וכאב מושרה על ידי פורמלין ברמת עמוד השדרה. יש לציין כי CEMR-1 הדגים שיכוך כאבים ללא יצירת סבילות, לעומת CEMR-2 שהדגים מידה ירודה של יצירת סבילות. יתרה מזאת, שני האנלוגים הדגימו מעט או היעדר תופעות לוואי אופיואידיות הכוללות; העדפת מקום מותנה (Conditioned Place Preference- CPP), תלות פיזיולוגית, תנועה ופגיעה בתנועות מעי.

מסקנת החוקרים הייתה כי CEMR-1 ו-CEMR-2 הדגימו השפעה נוגדת כאבים חזקה וארוכת-טווח  עם פרופיל תופעות לוואי עדיפה, ברמת חוט השדרה. מכיוון שכן, CEMR-1 ו-CEMR-2 עשויים לשמש בעתיד כתרופות משככות כאב עם מיעוט תופעות לוואי אויפיואידיות.

למקור:

https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.16287