במחקר שהתפרסם בכתב העת British Journal of Pharmacology בחנו את ההיתכנות של שימוש בארבידול כתרופה נוגדת פרכוס לאור יכולת התרופה לעכב תעלות נתרן.
מעכבי תעלות נתרן (Sodium Channel Blockers- SCB) נמצאים בשימוש בתור תרופות נוגדות כפיון, בעיקר על ידי התמקדות בתהליך ההשתקה של התעלות. בתכנית גילוי תרופות שמטרתה למצוא תרופות נוגדות כפיון חדשות, זיהו כי התרופה ארבידול, שבמקור שימשה כתרופה נוגדת נגיפים, הינו SCB חזק. מטרת המחקר הייתה לבחון את המאפיינים הביופיזיקלים וההשפעות של ארבידול במודלים של בעלי חיים בכדי להעריך את התועלת שלו כתרופה נוגדת כפיון.
החוקרים השתמשו בשיטת Patch Clamp לרשום תוך תאי על מנת לבחון את המאפיינים האלטקרופיזיולוגיים של ארבידול וכן למדוד את הקינטיקה של קישור ושחרור של ארבידול, קרבמזפין ולקוסמיד. בנוסף, החוקרים בחנו את ההשפעה נוגדת הכפיון של ארבידול באמצעות שלושה מודלים שונים של פרכוסים בעכברים זכרים.
תוצאות המחקר הדגימו כי ארבידול הפחית באופן יעיל את הפעילות האפילפטיפורמית באמצעות חסימת תעלות נתרן. הודגם כי לארבידול אופי פעולה ייחודי בו נוצרת אינטראקציה עם תעלות NaV1.2 מהירות ואיטיות, בהשוואה לקרבמזפין ולקוסמיד. מבדק קינטי הדגים כי שיעורי קישור ושחרור עשויים להיות מקושרים למאפיינים מסויימים של שלוש תרופות אלו. ארבידול נקשר לאתר הקלאסי אליו נקשרות תרופות הרדמה מקומיות ועיכב באופן יעיל השפעה של תוספת פעילות של מוטציות משרות אפילפסיה של תעלות Nav1.2 והדגים עוד השפעות נוגדות כפיון בדרגות שונות במודל שוק מירבי ומודל של הזרקה תת-עורית של פנטילאנטטרזול להשראת פרכוס, אך לא השפיע כלל על מודל ססטוס אפילפטיקוס בהשראת פילוקרפין.
מסקנת החוקרים הייתה כי ארבידול הציג פוטנציאל מבטיח כתרופה נוגדת כפיון, עם שיטת פעולה ייחודית המבדילה בינו לבין SCB אחרים.
למקור:
https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/toc/14765381/2024/181/21
